Quy trình sản xuất các chế phẩm từ dược liệu lan Kim tuyến

Ngày đăng : 23-04-2021 - 01:28| Lượt xem:110

Quy trình đã chiết xuất và điều chế thành công dạng chế phẩm viên nén và cốm phân tán chứa cao chiết định chuẩn lan Kim tuyến. Các sản phẩm này có tiềm năng phát triển thành thuốc điều trị đái tháo đường từ dược liệu.

Tình hình sản xuất và tiêu thụ

Lan Kim tuyến (Anoectochilus sp.), hay còn gọi là lan Gấm, gần đây được biết đến là một loại dược liệu quý. Bên cạnh kiểu dáng đẹp, có giá trị thương mại, một số nghiên cứu trên thế giới cũng cho thấy các loài lan Kim tuyến có tác dụng hỗ trợ điều trị bệnh. Ở Việt Nam, loài thực vật này phân bố ở một số vùng bao gồm Gia Lai, Kontum, Quảng Trị, Hà Tây, Vĩnh Phúc (Tam Đảo), Hà Giang (Quảng Bạ), Lào Cai (Sapa).

Trong lan Kim tuyến có chứa các thành phần chính bao gồm các polysaccharide, flavonoid và glycoside. Glycoside là các hợp chất có tác dụng sinh học chính của lan Kim tuyến. Trong đó, kinsenoside (một hợp chất glycoside được phân lập từ Anoectochilus sp.) có tác dụng bảo vệ mạch máu trong điều kiện glucose huyết cao, chống tăng đường huyết (chống bệnh đái tháo đường), hạ mỡ máu, hạ lipid máu, chống oxy hóa,… Polysaccharide cũng là một nhóm có hoạt tính của lan Kim tuyến. Các thử nghiệm dược tính trên động vật thí nghiệm cho thấy các polysaccharide có trong cây lan Kim tuyến thể hiện tác dụng chống đái tháo đường mạnh (tương đương glibenclamide); thể hiện hoạt tính chống oxy hóa rõ và bảo vệ tế bào gan, làm giảm lipid huyết và bảo vệ mạch máu,…

Hiện nay, việc phát triển công nghệ nuôi trồng sinh khối loài lan Kim tuyến để đưa vào khai thác phục vụ nhu cầu điều trị, hỗ trợ điều trị, bảo vệ và tăng cường sức khỏe cho người dân đang là nhiệm vụ khoa học được ưu tiên. Dù đã có các tài liệu nghiên cứu công bố thành phần hóa học chính và tác dụng dược lý trên động vật thử nghiệm của các loại cao chiết từ lan Kim tuyến, nhưng đến nay chưa có nghiên cứu nào ở Việt Nam được thực hiện để xây dựng quy trình chiết xuất và hướng đến sản xuất chế phẩm từ cao chiết lan Kim tuyến. Do vậy, việc xây dựng và áp dụng các quy trình chiết cao định chuẩn, công thức và quy trình điều chế các chế phẩm từ dược liệu lan Kim tuyến sẽ đưa đến sản phẩm là viên nén và cốm phân tán có khả năng được cấp phép lưu hành trên thị trường dưới dạng thuốc từ dược liệu.

Quy trình và phương pháp thực hiện

1. Quy trình chiết xuất cao định chuẩn theo hướng tác dụng sinh học

- Quy trình chiết hai giai đoạn: giai đoạn 1 chiết bằng phương pháp đun hồi lưu dùng dung môi ethanol, giai đoạn 2 chiết bằng phương pháp đun hồi lưu dùng nước. Quy trình này nhằm mục tiêu chiết được nhiều cao chiết tổng, nhiều kinsenoside và polysaccharide nhất; có tính ổn định và tạo ra được cao định chuẩn đạt theo tiêu chuẩn cơ sở.

- Quy trình chiết xuất gồm các bước cụ thể như sau:

+ Cân khoảng 950g bột dược liệu khô Lan kim tuyến (đạt tiêu chuẩn cơ sở bao gồm cả chỉ tiêu kích thước, phân bố kích thước dược liệu thô) cho vào bồn chiết, thêm 30L ethanol 96% vào bồn và đun hồi lưu ở 78 - 80oC trong 2 giờ.

+ Kết thúc giai đoạn chiết bằng ethanol, thu hồi dịch chiết và cô thu hồi dung môi bằng thiết bị cô áp suất giảm thu được cao lỏng A. Trong bồn chiết đang chứa bã dược liệu, thêm 30L nước và chiết hồi lưu ở nhiệt độ 100oC trong 2 giờ. Kết thúc giai đoạn chiết nước, dịch chiết thu được được cô trong bồn cô áp suất giảm đến khi thu được cao lỏng B. Trộn lẫn cao A và cao B và cô đến thể chất cao đặc (hàm ẩm không quá 20%).

Mẫu dược liệu lan Kim tuyến.

+ Kết quả thu được 450g cao đặc (hiệu suất chiết khoảng 52% tính trên lượng dược liệu khô đã trừ ẩm) có hàm ẩm 19,1%, có sự hiện diện của kinsenoside với hàm lượng 14,7% và polysaccharide với hàm lượng 3,9%.

2. Quy trình sản xuất chế phẩm viên nén bao phim từ cao chiết định chuẩn

 

Mô tả quy trình:

+ Cân 105,0g lactose monohydrate, 210,0g cellulose vi tinh thể PH101, 63g aerosil, 28g natri croscarmellose, 14g crospovidon và 5g magnesi stearat.

+ Rây các nguyên liệu đã cân bằng thiết bị rây rung (lưới 0,5mm).

+ Trộn khô lactose monohydrate, cellulose vi tinh thể với silica dioxyd thể keo trong máy trộn cao tốc trong thời gian 5 phút, tốc độ cánh trộn 240rpm.

+ Phối hợp natri croscarmellose, trộn trong máy trộn siêu tốc trong thời gian 5 phút, tốc độ cánh trộn 240rpm.

+ Phối hợp 320g cao đặc định chuẩn vào hỗn hợp bột khô, nhồi trộn ướt và tạo hạt kẹo sâm hamer chính hãng trong máy trộn cao tốc trong thời gian 7 phút, tốc độ cánh trộn 240rpm, tốc độ cánh chém 1500rpm.

+ Sửa hạt ướt bằng thiết bị xát sửa hạt trục đứng, tốc độ cánh xát hạt 2000rpm, cỡ lưới 1,5mm.

+ Sấy cốm trong tủ sấy ở 55oC trong 180 phút (độ ẩm cốm sau sấy đạt dưới 4%).

+ Cốm khô được sửa hạt trên máy xát hạt trục ngang, cỡ lưới 1,5mm.

+ Trộn hỗn hợp thu được với crospovidon trong máy trộn lập phương trong 5 phút, tốc độ 24rpm.

+ Trộn hoàn tất hỗn hợp thu được với magnesi stearat (đã rây qua rây 0,3mm) trong máy trộn lập phương trong 3 phút, tốc độ 24rpm.

+ Viên được dập ở mức khối lượng 700mg bằng chày caplet, độ cứng được duy trì trong khoảng 90 - 110 N.

+ Để giúp viên không bị hút ẩm, tiến hành bao phim viên nhân với lớp bao phim chống ẩm. Thành phần dịch bao phim gồm có Opadry AMB 10% và nước 90%. Sau khi bao phim, viên tăng trọng 3%. Khối lượng viên bao phim trung bình theo lý thuyết là 721mg.

3. Quy trình điều chế chế phẩm dạng gói cốm phân tán

- Cốm phân tán có hai thành phần chính gồm cao đặc dược liệu Lan kim tuyến và hỗn hợp chất mang tan trong nước, gọi chung là hỗn hợp đường (chứa mannitol, maltodextrin và isomaltulose theo một tỷ lệ xác định về khối lượng). Cốm được điều chế theo quy trình xát hạt ướt.

- Mô tả quy trình điều chế:

+ Cân 348,1g hỗn hợp đường có thành phần gồm mannitol, maltodextrin và isomaltulose.

+ Nghiền hỗn hợp bột đường trong thiết bị nghiền đinh, lưới rây 1,0mm.

+ Phối hợp 51,9g cao đặc định chuẩn vào hỗn hợp bột khô, nhồi trộn ướt và tạo hạt trong máy trộn trục khuỷu trong 10 phút, tốc độ cánh trộn (tốc độ II).

+ Sửa hạt ướt bằng thiết bị xát hạt trục ngang, cỡ lưới 1,5mm.

+ Sấy cốm trong tủ sấy ở 55oC trong 60 phút.

+ Cốm ẩm được sửa hạt qua thiết bị sửa hạt trục đứng, tốc độ cánh sửa hạt 275rpm, lưới 1,5mm.

+ Tiếp tục sấy cốm trong tủ sấy ở 55oC trong 180 phút.

+ Cốm khô được sửa hạt trên máy xát hạt trục ngang, cỡ lưới 1,5mm.

+ Cốm được đóng vào túi với khối lượng 4g trên máy đóng túi tự động.

Ưu điểm của công nghệ, hiệu quả kinh tế

Công thức và quy trình điều chế viên nén và cốm phân tán đã được xây dựng ở cỡ lô 1000 viên kẹo sâm hamer mỹ và 100 gói cốm cho thấy tính khả thi và ổn định. Quy trình sử dụng nguyên liệu đầu vào là dược liệu Lan kim tuyến (tiêu chuẩn cơ sở). Từ dược liệu này, cao định chuẩn đã được điều chế có hàm ẩm 13-14%, đạt các chỉ tiêu theo tiêu chuẩn cơ sở đã xây dựng để làm đầu vào cho điều chế viên nén và cốm phân tán.

Viên nén và cốm phân tán tạo ra đạt các tiêu chuẩn đã đề xuất, được kiểm nghiệm bởi Viện Kiểm nghiệm thuốc TP.HCM, kẹo sâm hamer có chất lượng ổn định qua các lô mẻ ở cỡ lô 1,0kg. Quy trình sản xuất được xây dựng trên dàn thiết bị sản xuất viên nén và cốm thông thường. Do đó, có thể chuyển giao để áp dụng ở quy mô lớn hơn tại các nhà máy sản xuất.

Các chế phẩm này có thể hỗ trợ kháng đái tháo đường type 2 với liều sử dụng là 2 viên/ngày hoặc 1 gói/ngày. Ước lượng chi phí cho một ngày sử dụng sản phẩm là 36.000 VNĐ/ngày, trong đó chi phí nguyên vật liệu khoảng 18.000 - 22.000 VNĐ/ngày. Con số này rẻ hơn nhiều so với chi phí hiện nay người dân phải bỏ ra cho các chế phẩm lan Kim tuyến có lưu hành trên thị trường (từ thân cây, lá tươi/khô hoặc chế phẩm lan Gấm gold được điều chế dạng cao toàn phần).

Thông tin chuyên gia, hỗ trợ

1. TS. Lê Minh Quân

Điện thoại: (028) 3829 5641

Email: leminhquan@ump.edu.vn    

2. Trung tâm Thông tin và Thống kê Khoa học và Công nghệ - Phòng Giao dịch Công nghệ

Địa chỉ: 79 Trương Định, P. Bến Thành, Q.1, TP.HCM

Điện thoại: (028) 3822 1635 - Fax: (028) 3829 1957

Email: pgdcn@cesti.gov.vn

Lam Vân (CESTI)

                                                                       

Các tin bài khác